Tính quang hoạt của thuốc

[Ma Bư]

Thuốc có tính quang hoạt
Một số thuốc thông dụng trong dược phẩm của con người , ví dụ như aspirin là có tính quang hoạt .Một số khác là không có tính quang hoạt và được bán là một đơn đối quang.Nhóm kháng sinh penicilin và erythromycin và thuốc captopril đều là thuốc có tính quang hoạt . Captopril , thuốc mà rất có hiệu quả trong việc điều trị bệnh huyết áp cao và tắc nghẽn mạch máu , đã được phát triển trong chương trình nghiên cứu để tìm ra hiệu quả ức chế cho cải tạo en zim agioténin Nó đã được bán ở dạng đồng phân lập thể (S,S) Một lượng lớn sản phẩm thuốc thì được bán ở dạng hỗn hợp racemic .Thuốc giảm đau thông dụng ibuprofen là một ví dụ

Với dược phẩm racemic ,thường chỉ một đối hình là có hiệu quả tốt , trong khi những đối hình khác không có tác dụng thậm chí là còn có hại . Do đó sản phẩm thuốc có đối quang tinh khiết luôn luôn có hiệu quả hơn bản sao racemic Một trường hợp cho điều này là đihidrosyl phenylalanine được sử dụng để điều trị bệnh Parkingson Thuốc có tác dụng là dopamine nhưng không may là hợp chất này lại không vượt qua kiểm soát ở thành mạch máu não tới vị trí yêu cầu cần tác dụng lên não .Thay vào đó là sản phẩm thuốc 3,4 đihidroxyl phenyl alanine cái mà vượt qua được kiểm soát máu não và rồi phải qua xúc tác khử cacbon bởi enzim dopamine decacboxylase. Enzym này dặc biệt ở dạnh đối hình S cái mà được biết đến là I-DOPA .Do đó thật cần thiết tạo ra sản phẩm thuốc đối quang tinh khiết Khi sản phẩm thuốc ở dạng racemic nó có thể tạo sự tích luỹ nguy hiểm đối hình R , cái mà không thể chuyển hoá bởi các enzym hiện có trong não



Gần đây hội thực phẩm và dược phẩm Mỹ đã thiết lập một chỉ đạo mới cho việc kiểm tra và marketing thuốc có tính quang hoạt Sau khi xem xét những điều này rất nhiều công ty dược phẩm đã quyết định chỉ phát triển một đối hình đơn của thuốc có tính quang hoạt mới Trong việc điều chỉnh huyết áp đã có rất nhiều sáng chế được xem xét kĩ . Nếu một công ty có sáng chế sản phẩm racemic một sáng chế mới thường có thể được cấp bởi chính một đối quang của nó chỉ có đối hình s của thuốc giảm đau ibuprofen là có tác dụng sinh học tuy nhiên trong trường hợp này cơ thể có thể biến đổi từ dạng đối hình R sang đối hình S

[nostalgie225]

Lâu quá mới có chủ đề thú vị

[nostalgie225]

Mabư nhiệt tình ghê mà không ai hưởng ứng hết !!Đồng phân quang học là chủ đề ưa thích của em đó!!!!!!!!!
Thalidomide là một chất màu [Đăng nhập để xem liên kết. ], không [Đăng nhập để xem liên kết. ] trong [Đăng nhập để xem liên kết. ], tan trong [Đăng nhập để xem liên kết. ], [Đăng nhập để xem liên kết. ] (partition coeficient) octanol/nước là 5 ở [Đăng nhập để xem liên kết. ] trong phòng .Nó được bán trong khoảng những năm 1950 1960 với mục đích điều trị buồn nôn ở phụ nữ có thai .Được tổng hợp ở Tây Đức năm 1953 và dược tung ra thị trường bởi công ty dược Grünenthal (Stolberg-lès-[Đăng nhập để xem liên kết. ]) từ [Đăng nhập để xem liên kết. ] [Đăng nhập để xem liên kết. ] à [Đăng nhập để xem liên kết. ], Allemagne và Anh. Thuốc này được bán rộng rãi ở khoảng 50 quốc gia nhưng không có Mỹ dưới ít nhất 40 tên gọi khác nhau (Softénon, Talimol, Kevadon, Nibrol, Sedimide, Quietoplex, Contergan, Neurosedyn, etc.).
1960-61 người ta phát hiện rằng có có khả năng gây quái thai thường thấy nhất là cụt chi ([Đăng nhập để xem liên kết. ] ou [Đăng nhập để xem liên kết. ] -quái tượng chó biển)

Khoảng 15 000 thai chịu ảnh hưởng của thalidomide ,120000 thai được sinh ra trên khoảng 46 nước với những dị tật bẩm sinh và chỉ khoảng 8000 trẻ sống được trên 1 tuổi
La tragédie de la thalidomide

Détails techniques
[Đăng nhập để xem liên kết. ]
[Đăng nhập để xem liên kết. ]
La thalidomide a pour formule (C13H10N2O4 ; phtalimido-glutarimide ; Tên hệ thống : 2-(2,6-dioxo-3-pipéridinyl)-1H-isoïndole-1,3(2H)-dione). Là một loại thuốc giảm đau và an thần .
Nó tồn tại dưới hai dạng đồng phân quang học, L et D có tác dụng hoàn toàn khác nhau.Một dạng chống buồn nôn ,dạng còn lại tạo ra quái thai . Hai dạng này có thể chuyển đổi qua lại trong điều kiện in vivo dạng được điều chế có tác dụng trị bệnh khi vào cơ thể đã đồng phân hóa thành dạng gây quái thai
Ngày nay ,Thalidomide được sử dụng một lần nữa như một loại thuốc "đơn độc"(medict orphelin) (On appelle médict orphelin tout médict développé pour le traitement de "maladies orphelines" (c'est-à-dire des [Đăng nhập để xem liên kết. ]-chỉ trị những bệnh hiếm )như phong hay lupus ban đỏ [Đăng nhập để xem liên kết. ] (LEAD) nhưng chỉ định duy nhất ở Pháp trong điều trị đa u tủy-myélomes multiples như một liệu pháp hóa học cho phép kéo dài cuộc sống những bệnh nhân của type UT máu trầm trọng này