Tính quang hoạt của thuốc

[Ma Bư]

Thuốc có tính quang hoạt
Một số thuốc thông dụng trong dược phẩm của con người , ví dụ như aspirin là có tính quang hoạt .Một số khác là không có tính quang hoạt và được bán là một đơn đối quang.Nhóm kháng sinh penicilin và erythromycin và thuốc captopril đều là thuốc có tính quang hoạt . Captopril , thuốc mà rất có hiệu quả trong việc điều trị bệnh huyết áp cao và tắc nghẽn mạch máu , đã được phát triển trong chương trình nghiên cứu để tìm ra hiệu quả ức chế cho cải tạo en zim agioténin Nó đã được bán ở dạng đồng phân lập thể (S,S) Một lượng lớn sản phẩm thuốc thì được bán ở dạng hỗn hợp racemic .Thuốc giảm đau thông dụng ibuprofen là một ví dụ

Với dược phẩm racemic ,thường chỉ một đối hình là có hiệu quả tốt , trong khi những đối hình khác không có tác dụng thậm chí là còn có hại . Do đó sản phẩm thuốc có đối quang tinh khiết luôn luôn có hiệu quả hơn bản sao racemic Một trường hợp cho điều này là đihidrosyl phenylalanine được sử dụng để điều trị bệnh Parkingson Thuốc có tác dụng là dopamine nhưng không may là hợp chất này lại không vượt qua kiểm soát ở thành mạch máu não tới vị trí yêu cầu cần tác dụng lên não .Thay vào đó là sản phẩm thuốc 3,4 đihidroxyl phenyl alanine cái mà vượt qua được kiểm soát máu não và rồi phải qua xúc tác khử cacbon bởi enzim dopamine decacboxylase. Enzym này dặc biệt ở dạnh đối hình S cái mà được biết đến là I-DOPA .Do đó thật cần thiết tạo ra sản phẩm thuốc đối quang tinh khiết Khi sản phẩm thuốc ở dạng racemic nó có thể tạo sự tích luỹ nguy hiểm đối hình R , cái mà không thể chuyển hoá bởi các enzym hiện có trong não



Gần đây hội thực phẩm và dược phẩm Mỹ đã thiết lập một chỉ đạo mới cho việc kiểm tra và marketing thuốc có tính quang hoạt Sau khi xem xét những điều này rất nhiều công ty dược phẩm đã quyết định chỉ phát triển một đối hình đơn của thuốc có tính quang hoạt mới Trong việc điều chỉnh huyết áp đã có rất nhiều sáng chế được xem xét kĩ . Nếu một công ty có sáng chế sản phẩm racemic một sáng chế mới thường có thể được cấp bởi chính một đối quang của nó chỉ có đối hình s của thuốc giảm đau ibuprofen là có tác dụng sinh học tuy nhiên trong trường hợp này cơ thể có thể biến đổi từ dạng đối hình R sang đối hình S